3年内专利到期的除草剂成分——嗪吡嘧磺隆

嗪吡嘧磺隆是由日产化学2004年开发的磺酰脲类除草剂，作为新一代磺酰脲类除草剂其传导性更强，杂草防除效果更优异，持效期更长，其市场规模也在逐步扩大，前景广阔，据悉其化合物专利将于2025年到期......

产品基本信息

中文通用名称:嗪吡嘧磺隆

英文通用名称:metazosulfuron

CAS登录号:868680-84-6

化学名称:1-{3- 氯-1-甲基-4-[(5RS)-5,6-二氢-5-甲基-1,4,2-二噁嗪-3-基]吡唑-5-基磺酰基}-3-(4,6-二甲基氧吡啶-2-基)脲

分子式:C₁₅H₁₈CIN₇O₇S

结构式:

相对分子质量:475.86

理化性质:纯品外观为白色固体，无臭味;密度1.49g/cm³。熔点175.5～177.6℃，蒸汽压7.0x10-8 Pa(25℃)，解离常数pKa:3.4(20℃)，正辛醇水分配系数log Pow:1.87(25℃，pH4)，-0.35(25℃，pH7)，-0.58(25℃，pH9);溶解度:33.3mg/L(水20℃)，有机溶剂:己烷6.738mg/L、甲苯3.15g/L、二氯甲烷177.3g/L、丙酮61.72g/L、乙酸乙酯27.88g/L、甲醇2.533g/L、1-辛醇0.6944g/L。热稳定性:150℃左右热稳定，180℃左右热分解伴有溶解;水解半衰期17天(25℃、pH4.0)、196天(25℃、pH7.0)、209天(25℃、pH9.0);水中光解半衰期：50天(pH7、25℃，425W/m²、300-800nm)、30天(pH8.1-8.4，25℃，425W/m²、300-800nm)。

毒性:大鼠急性经口LD₅₀(雌)> 2000mg/kg、急性经皮LD₅₀>2000mg/kg、急性吸入LC₅₀>5.05mg/L,家兔皮肤无刺激性、眼睛轻微刺激性，豚鼠皮肤无致敏性；致突变性为阴性；环境毒性鱼类LC₅₀>95.1mg/L、大型溞EC₅₀>101mg/L、蜜蜂LD₅₀>100μg/bee ( 经口、接触)、鸟类LD₅₀>2000mg/kg (经口)、蚯蚓LC₅₀>1000mg/kg。

作用机理:与传统磺酰脲类除草剂类似，具有抑制植物ALS的作用，通过抑制关键氨基酸合成阻止细胞分裂,抑制杂草生长最终死亡，同时由于受体不同，故对萤蔺、鸭舌草、雨久花和野慈菇等磺酰脲类抗性杂草也具有优异防效。

国外市场概况

2011年嗪吡嘧磺隆首先在韩国登记上市,2012年在日本登记上市;据农药资讯网顾林玲报道嗪吡嘧磺隆2014年全球销售额小于0.10亿美元，2015年、2016年销售额小于0.30亿美元，2018年销售额为0.43亿美元，2019年销售额为0.47亿美元。2014-2019年复合年增长率为42.5%。

国内登记情况

嗪吡嘧磺隆目前在国内登记情况如下表所示，均为日产化学登记持有。

产品专利情况

嗪吡嘧磺隆化合物专利将于2025年到期，包括PCT专利:W02005103044，欧洲专利:EP1748047，美国专利:US2008064600，中国专利:CN1950368A，发明名称:吡唑磺酰脲化合物和除草剂。

混配成分推荐

国外已登记产品中，与嗪吡嘧磺隆混配的成分有环酯草醚、硝磺草酮、双环磺草酮、四唑酰草胺、杀草隆、唑草胺、特糠酯酮、双唑草腈、环戊噁草酮、吡唑特、异戊净、fenoxasulfone、fenquinotrione、噁嗪草酮、五氟磺草胺、氯吡嘧磺隆、呋喃磺草酮等。

国内诸多文献表明嗪吡嘧磺隆可与多种成分混配，除草效果较好。刘影等人田间药效试验结果表明嗪吡嘧磺隆与五氟磺草胺混配可有效防除移栽水稻田杂草且对水稻安全，药后30天对杂草株防效和鲜重防效分别高达98.39%和98.83%，推荐剂量为67.50～112.50g（a.i.）/hm²。

嗪吡嘧磺隆和环酯草醚混配可用于防除水稻移栽田一年生杂草，对光头稗、水葱、野慈姑防治有特效。其用量少、除草活性高、杀草谱广、使用方便，增效作用明显，安全性高，还可控制杂草种群变迁，降低杂草抗药性。

嗪吡嘧磺隆和氯氟吡氧乙酸混配有增效作用，可扩大杀草谱，对小麦田禾本科杂草和阔叶杂草有较好防效，药后30天平均减退率高达96.86%，平均防除率为99.30%。

嗪吡嘧磺隆和嘧啶肟草醚混配有利于降低用量、提高防效，对杂草抗性的综合治理也有着重要意义。

噁嗪草酮和嗪吡嘧磺隆混配具有增效作用，扩大杂草防治谱，对水稻田大部分禾本科、莎草科、阔叶杂草有较好防效，施药次数少，有利于延缓抗性产生，对作物安全性好。

嗪吡嘧磺隆和异丙隆混配可用于防除小麦田禾本科、阔叶杂草，有利于延缓抗性产生，扩大除草谱，其持效期长，对小麦及后茬作物安全。