国内首个螺甲螨酯将获准登记，但仅限出口！

粉虱（如棉粉虱）和叶螨（如二斑叶螨）属于对农业和园艺业危害很大的刺吸类害虫，它们对目前市面上的多数杀虫剂和杀螨剂已产生了抗性。本文笔者给大家介绍一款产品，同螺螨酯、螺虫乙酯一道都属拜耳公司开发的季酮酸类杀虫、杀螨剂，近日被农业农村部农药鉴定所拟批准登记。尽管该证件是用于仅限出口登记，但是这标示着该产品中国登记自此拉开序幕。这个产品就是螺甲螨酯。

螺甲螨酯是拜耳开发的第二代螺环季酮酸类杀虫、杀螨剂，于2003年在英国首发登记、2005年首次上市。具有广谱、持效期长、毒性低、无交互抗性等特点，主要用于果树、蔬菜、大豆、棉花和观赏植物，防治粉虱和叶螨，剂型主要为240g/L悬浮剂。

理化性质

螺甲螨酯英文通用名：Spiromesifen；CAS号：283594-90-1；分子式：C23H30O4；分子量：370.5；化学名称：3-(2,4,6-三甲苯基)-2-氧代-1-氧杂螺[4.4]壬-3-烯-4-基-3,3-二甲基丁酸酯；结构式如图1。

图1螺甲螨酯的结构式

其理化性质如下：

外观：无色结晶；

密度：1.13（20℃）

熔点：96.7～98.7℃；

蒸气压：7×10-3 mPa（20℃）；

分配系数(正辛醇/水)：Kow logP（无缓冲，20℃）＝4.55；

水中溶解度(g/L，20℃) ：0.13mg/L（pH 4～9）；有机溶剂中的溶解度(g/L，20℃) ：正庚烷23，异丙醇115，正辛醇60，聚乙二醇22，二甲基亚砜55，二甲苯、1,2-二氯甲烷、丙酮、乙酸乙酯和乙腈中均＞250；

稳定性：水解DT50 53.3d（pH 4）、24.8d（pH 7）、4.3d（pH 9,25℃）；2.2d（pH 4）、1.7d（pH 7）、2.6h（pH 9,50℃）。

毒性

哺乳动物毒性：大鼠急性经口LD₅₀＞2500mg/kg。雌、雄大鼠急性经皮LD₅₀＞2000mg/kg。对兔皮肤和眼睛无刺激性。对皮肤有致敏性。大鼠吸入LC₅₀（4h）＞4.87mg/L（最高可达浓度）。小鼠无作用计量（90d和18个月）分别为3.2mg/(kg？d)和3.3mg/(kg？d)。研究表明无潜在遗传毒性和致畸作用。

生态毒性：山齿鹑急性经口LD₅₀＞2000mg/kg；山齿鹑和野鸭饲喂LC₅₀（5d）＞5000mg/kg。LC₅₀（96h，mg/L）：虹鳟0.016，蓝腮翻车鱼＞0.034。水蚤EC₅₀（48 h）＞0.092mg/L。近头状伪蹄形藻EbC50及ErC50（96h）＞0.094mg/L。蜜蜂急性LD₅₀（经口）：790μg/只；（接触）＞200μg/只。蚯蚓LC₅₀＞1000mg/kg（干土）。对捕食螨有轻微至中等毒性，对瓢虫无害。

作用机制

螺甲螨酯主要是脂质生物合成抑制剂，兼具触杀和胃毒作用。作用机理是影响粉虱和螨虫的发育，通过抑制乙酰辅酶A羧化酶干扰其脂质体的生物合成，尤其对幼虫阶段有较好的活性，同时也可作用于害虫的生殖系统（主要是卵巢管闭合作用），降低螨虫和粉虱成虫的繁殖能力，大大减少产卵数量。

产品特性

优点

不易产生抗药性。与已经商品化的杀虫剂、杀螨剂无交互抗性，可以有效地防治对吡丙醚产生抗性的粉虱；

具有优异的复配性，其与哒螨灵、阿维菌素等的复配，对各个时期的螨虫都有着优异的防效；与灭虫威复配能有效地防治具有抗性的粉虱；

与植物相容性好。具有良好的亲油性，使其很容易粘附在作物叶片的的蜡质层上，具有一定的渗透性能够使药剂渗透至植物组织内，起到长期的持效作用；

对环境安全、对有益生物安全，适合害虫综合防治。

缺点

对成螨的杀灭效果不高，但是杀卵效果优异，同时对幼若螨也有良好的触杀作用。螺甲螨酯虽然不能较快地杀死雌成螨，但对雌成螨有很好的绝育作用。雌成螨触药后所产的卵有96%不能孵化，死于胚胎后期；

速效性较差。其与其他速效性杀螨剂复配是提高其使用效率的最好方式。

合成方法

以环戊酮为起始原料，经如下反应即可制得螺甲螨酯：

全球市场

螺甲螨酯是杀螨剂市场中的第二大产品，仅次于螺螨酯，2005年首次上市。2019年，螺甲螨酯的全球销售额为1.06亿美元；2014—2019年的复合年增长率为2.6%。

亚洲、拉美是螺甲螨酯最主要的市场。2019年的销售额分别为3800万美元、2214万美元，两者共占当年全球销售额的56.7%。

印度、巴西是螺甲螨酯最主要的用药国。2019年，销售额分别为2361、1799万美元，分别占当年全球销售额的22.24%、16.94%。

螺甲螨酯主要作用于果蔬，其次是棉花，两者的市场份额分别约占39.2%和18.1%。

螺甲螨酯目前国内市场尚处空白，但是国外相当火热。可以预见，处于后专利时代的螺甲螨酯作为一个崭新的杀虫杀螨剂，一经登记，必将迅速占领市场！