具有非常优异杀虫效果的“兽药”氟雷拉纳，未来农用市场值得开发！

一、氟雷拉纳简介

1.1 基本信息

氟雷拉纳，商品名有贝卫多 ® 等，中文化学名称为 4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-1,2-噁唑-3-基]-2-甲基-N-[2-氧亚基-2-(2,2,2-三氟乙氨基)乙基] 苯甲酰，英文化学名称为：4-[(5RS)-5-(3,5-dichlorophenyl)-4,5-dihydro-5-(trifluoromethyl)-1,2-oxazol-3-yl]-N-[2-oxo-2-(2,2,2-trifluoroethylamino) ethyl]-o-toluamide，其分子式：C？？H？？Cl？F？N？O？，分子量： 556.285，CAS 号为 864731-61-3。

1.2 理化性质

氟雷拉纳原料药呈现白色或类白色结晶性粉末状，熔点123-125°C，沸点约为 349.4±35.0°C。

溶解性：在水中的溶解度极低，25°C时仅约 0.0016 mg/L，在有机溶剂如甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯和二甲基亚砜等中却具有较高溶解度。

蒸气压：在25°C时，其蒸气压约为1.2×10（-10）Pa。

1.3开发公司情况

氟雷拉纳由日本日产化学工业公司和美国杜邦公司联合开发，后经默沙东（MSD）公司进行商品化开发与全球化推广。默沙东将氟雷拉纳推向宠物、家禽等多领域寄生虫防治前沿，使之在全球超 85 个国家注册。

1.4 化学结构式

氟雷拉纳化学结构式为：

二、适用范围

2.1 兽用

氟雷拉纳主要用于防治猫狗等宠物的虱子、跳蚤、蜱虫等体外寄生虫。在宠物身上，这些寄生虫不仅会引起宠物的皮肤瘙痒、脱毛、红斑等不适症状，还可能传播疾病，如跳蚤可传播绦虫，蜱虫可能传播莱姆病、森林脑炎等。氟雷拉纳通过口服或局部给药的方式，能有效驱杀这些寄生虫。以狗为例，口服氟雷拉纳咀嚼片（贝卫多）后，药物在体内吸收并分布到全身，对体表的跳蚤和蜱虫具有强大的杀灭作用，其驱杀犬体表跳蚤和蜱的作用可持续12周。对猫使用氟雷拉纳溶液（易满特）进行局部外喷，同样能高效防治跳虱和螨虫等寄生虫。

在家禽方面，氟雷拉纳可用于鸡鸭等防治家禽红螨（D. gallinae）和北方禽螨（O.sylviarum）感染 。家禽红螨通常成群栖息在鸡舍的缝隙、物品以及粪堆下面等阴暗处，主要在夜间侵袭鸡体吸血，白天则藏于隐蔽处。它们会导致鸡骚动不安，采食减少，出现贫血症状，生长、产蛋等生产性能下降，还可能携带传播多种病原如沙门氏菌，威胁人类健康。北方禽螨也会对家禽的健康和生产性能产生类似的负面影响。使用氟雷拉纳溶液（EXZOLT®，1%氟雷拉纳10mg/mL，稀释于饮用水中）给家禽饮用，可使鸡舍内螨虫数量快速大幅减少，功效达99%以上，且给药后至少两周内可有效控制螨虫。

此外，氟雷拉纳还可辅助治疗因跳蚤引起的过敏性皮炎。当宠物对跳蚤的唾液过敏时，被跳蚤叮咬后会引发过敏性皮炎，出现皮肤红肿、瘙痒、脱毛、结痂等症状。氟雷拉纳通过彻底清除宠物身上的跳蚤，从根源上减少了跳蚤唾液对宠物的刺激，从而辅助缓解过敏性皮炎的症状，有助于宠物皮肤的恢复。

2.2 农用

在农业领域，氟雷拉纳对多种害虫具有良好的治理防治效果。

对鳞翅目害虫，如小菜蛾、二化螟、黏虫、斜纹夜蛾、草地贪夜蛾、棉铃虫等，氟雷拉纳能有效抑制其生长和繁殖。

对于半翅目害虫，像灰飞虱、叶蝉等，氟雷拉纳同样具有显著的防治效果。

在双翅目害虫方面，如潜叶蝇，氟雷拉纳可有效防治此类害虫。

鞘翅目害虫中的赤拟谷盗，氟雷拉纳对其也有治理作用。

缨翅目中的蓟马，如西花蓟马，氟雷拉纳能对其进行有效防控。

此外，氟雷拉纳对朱砂叶螨等螨虫、白蚁、小蠊等也表现出很好的治理防治效果。

三、作用机制 / 靶点信息

氟雷拉纳属于γ-氨基丁酸（GABA）门控氯离子通道阻滞剂 。

GABA是昆虫神经兴奋传导中主要的抑制性神经递质，在昆虫神经系统中起着至关重要的作用 。当昆虫体内的神经元受到刺激时，正常情况下，GABA会被释放到突触间隙，与突触后膜上的GABA受体结合，从而使氯离子通道打开，氯离子大量内流，导致突触后膜超极化，抑制神经元的兴奋性，使神经信号的传导保持平衡和稳定。

氟雷拉纳能够与GABA受体结合，阻断GABA激活的氯离子通道，使得氯离子无法正常内流。这就打破了神经元正常的抑制性调节机制，导致神经元持续处于兴奋状态，无法恢复到静息电位。随着这种异常兴奋状态的持续，昆虫会出现过度兴奋、抽搐、惊厥等症状，最终因神经系统功能紊乱而死亡。

氟雷拉纳不仅具有胃毒作用，还具有触杀作用，当害虫体表接触到氟雷拉纳时，药物能够穿透昆虫的表皮，进入体内作用于神经系统，同样可以导致害虫死亡。而且，与一些传统杀虫剂相比，氟雷拉纳对害虫的持效期较长。

四、登记查询

（一）中国农药药检所登记数据

暂无登记。

（二）欧盟登记数据

该化合物在欧盟农药登记有效成分数据库中未查询到任何信息。

（三）美国登记数据

该化合物在美国EPA农药登记有效成分数据库中未查询到相关信息。

五、专利信息

氟雷拉纳的化合物专利最早由日本日产化学工业公司和美国杜邦公司申请，专利号为WO2006007379A1，申请时间为2005年7月11日，该专利在多个国家和地区进行了同族申请。

在氟雷拉纳的合成过程中，有多个关键中间体受到专利保护 。例如，一种制备氟雷拉纳关键中间体的方法专利（CN116102511A），由河北圣雪大成制药有限责任公司于2023年2月10日申请。

另外还有多个中国企业申请了合成工艺专利以及复配应用专利。

六、合成路线简介

路线一：

路线二：

***中间体合成路线***

七、原药预分析以及可能含有的杂质剖析

市面上流通的兽药用原料药样品为白色结晶性粉末，其纯度基本都在98%以上，除了极少量（＜0.2%）分子量418的中间体酸残留外，几乎检测不到其它显著杂质。

八、闲言碎语

氟雷拉纳开发作为兽药使用，在防除宠物及禽畜的寄生虫方面效果优异，而将其作为农用杀虫剂，在防除鳞翅目、半翅目、鞘翅目等害虫方面，原研公司并没有进行大力开发。近两年有传言，该成分作为隐形添加成分，对防除蓟马效果优异。同时，以氟雷拉纳结构为先导，对其进行结构改造得到的一系列化合物，同样具有非常优异的杀虫效果。然而，这些结构改造的产物，基本是落入原研企业的化合物专利内，受到专利保护；同时，其健康、生态毒性没有得到充分的研究，直接进行作物害虫防治，对人类及其它非靶标生物的安全产生潜在风险。期待有经济实力及社会担当的企业将其同族成员开发成正规的农用杀虫剂。