广谱、高效、持效期长的新型杀菌剂苯并烯氟菌唑的市场分析

笔者希望通过分析巴斯夫对该产品的专利布局策略，为国内企业提供一定的启示......

苯并烯氟菌唑（benzovindiflupyr）是先正达公司开发和生产的吡唑酰胺类杀菌剂，其为琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）杰出成员之一。苯并烯氟菌唑是在研究SDHI类杀菌剂吡唑萘菌胺的过程中，对苯基并环部分用2个氯基替代2个(CH3)2CH-基团进一步优化得到的。

苯并烯氟菌唑具有广谱、高效和更长的持效作用，可广泛防治叶面病害和土壤病原菌，是对付抗性病菌的重要药剂；主要用于谷物类（如小麦、玉米、花生等）和特种作物等多种作物上，并对主要病害都展现出杰出的防效。

该产品能很好地防治小麦叶枯病、花生黑斑病、小麦基腐病和全蚀病，特别对小麦白粉病、玉米小斑病及灰霉病有特效，对亚洲大豆锈病也有优异的防效

此外，它与甲氧基丙烯酸酯类及三唑类等杀菌剂无交互抗性，可以与多种杀菌剂复配使用。如苯并烯氟菌唑与嘧菌酯的复配产品Elatus®，先正达公司声称该产品是近10年来对巴西亚洲大豆锈病防效最好的产品，是先正达有史以来增长最快、开发最成功的产品。

苯并烯氟菌唑的进展和市场

1. 苯并烯氟菌唑的进展

先正达公司开发的苯并烯氟菌唑于2012年在南美洲的玻利维亚和巴拉圭上市和销售。

2013年杜邦公司也参与到苯并烯氟菌唑的市场开发中，在当年5月先正达公司就苯并烯氟菌唑与杜邦公司的杀菌剂Oxathiapiprolin（首个哌啶基噻唑异噁唑啉类杀菌剂氟噻唑吡乙酮，其结构包括异噁唑环、吡唑环和噻唑环，该杀菌剂的商品名为Zorvec^TM，对马铃薯、葡萄、蔬菜和其他特色农作物病害具有卓越防效，2013年曾获得第五届Agrow Awards最佳创新化学奖）签署了全球相互授权协议。杜邦公司打算将苯并烯氟菌唑与啶氧菌酯复配，用于巴西大豆和其他作物。

2014年2月底先正达公司在巴西取得苯并烯氟菌唑登记，因巴西在2012年使用防治大豆锈病杀菌剂销售额约有1.5亿美元，该产品的使用正好迎合了市场需求，其复配产品苯并烯氟菌唑+嘧菌酯水分散粒剂（商品名Elatus^®）也在巴西登记。该复配产品用于防治锈病，能够提供长效作用，在田间试验更安全，在巴西上市第1年的销售额就超过3亿美元，是先正达公司有史以来增长最快、开发最成功的产品；2015年Elatus^®在巴西市场销售额超过4亿美元，也是近10年来巴西防治大豆锈病效果最好的产品，并在2015年获得了第八届Agrow Awards“最佳新作物保护产品奖”。2014年先正达公司计划扩大其位于巴西Paulinia的农药生产厂，为此，公司投资了约1.0亿雷亚尔（4000万美元）用于扩建加工其新杀菌剂Elatus^®，2015年投入生产，2016年供货。

2014年阿根廷上市了杀菌剂Elatus^®，用来防治花生叶斑病。

2015年初，加拿大有害生物管理局（PMRA）建议登记苯并烯氟菌唑的许多产品。同年8个基于苯并烯氟菌唑的产品（Aprovia、A15457 TO、Elatus、Mural、A18993、Aprovia Top、Ascernity和InstrataⅡ）在加拿大获准登记。这些产品通过叶面处理，用于粮食作物、草坪和观赏植物。其中含该有效成分的A15457 TO及Aprovia杀菌剂产品，用于防治草坪、观赏植物和数种作物中的真菌病害，Mural^®杀菌剂用于防治温室或室外花卉白粉病、炭疽病、霜霉病、灰霉病和黑斑病等，Elatus^®用于防治多种食用作物的病害，与丙环唑复配的A18933杀菌剂用于防治多种食用作物的白粉病、炭疽病、霜霉病、灰霉病和黑斑病等，与苯醚甲环唑复配的Aprovia Top^®及Ascernity^®杀菌剂用于防治草坪炭疽病、Microdochium patch、红丝病、褐斑病和币斑病等多种病害；而InstrataⅡ杀菌剂是InstrataⅡ A（24g/L苯并烯氟菌唑+79g/L苯醚甲环唑）和Instrata Ⅱ B（125g/L咯菌腈）的包合产品，用于高尔夫球场的草坪。

先正达公司也向美国环保署（EPA）提交了苯并烯氟菌唑单剂及其与嘧菌酯、苯醚甲环唑、丙环唑等复配制剂登记，用于草坪、观赏植物和粮食作物。

2015年7月美国环保署（EPA）建议登记基于苯并烯氟菌唑的8个产品，同年9月获准登记。先正达公司声称，基于苯并烯氟菌唑的4个产品将在美国首先上市。这些产品将用于多种果树（如葡萄、梨果、蓝莓等）、蔬菜（块茎和球茎蔬菜等）、可耕作物（花生、马铃薯、豆科植物、玉米、小粒谷物等）、草坪和观赏植物。Aprovia^®用于苹果、梨和葡萄，其对苹果黑星病的防效要比市售产品更优，且用药适用期更宽。Aprovia Top^®用于果用蔬菜和葫芦，可防治葫芦和番茄上的白粉病，它结合了两种作用机理，有助于抗性管理。Trivapr^®用于玉米、大豆和小麦，能有效防治一系列病害，如小麦上的白粉病，小麦和玉米上的锈病，以及大豆上的炭疽病等。该产品将成为这些作物上用于抗性治理的第一个集有3种作用机理的杀菌剂。Elatus^®可有效防治花生上的锈病和其他病害，以及马铃薯上由丝核菌引起的病害等。

其后，复配产品苯并烯氟菌唑+嘧菌酯（商品名Mural^®）在美国登记，Mural^®为水分散粒剂，采用先正达先进的Pepite技术，入水后可立刻溶解，可控制多种观赏植物病害。苯并烯氟菌唑和嘧菌酯有效成分均具有内吸渗透作用，作为叶面喷施使用时，药剂能够渗透植物茎叶，并在组织内转运，对可能没有喷施到的部位发挥作用。当作为浸泡施用时，Mural^®药剂经由根部吸收向上转运，保护现存叶片和新叶的生长。此外，Mural^®药剂中的嘧菌酯有效成分还能影响植物内的生理过程，降低蒸腾速率，减少乙烯的产生并提高光合作用效率。这将可能有助于植物在关键繁殖期促进根系生长，同时也促进植物的生长和发育。该杀菌剂Mural^®已在美国加利福尼亚州登记使用，可以防止50多种主要的叶、茎和根观赏植物病害的蔓延。该产品具有苯并烯氟菌唑和嘧菌酯两种有效成分，对于计划轮作的温室和苗圃作物，也是一种有效的杀菌剂。

此外，从杀菌剂Mural^®标签可见，该产品主要用于防控葡萄孢菌、丝核菌、叶斑病、锈病和白粉病等病害。由于使用量低，并且能够用作叶面喷施或浸泡处理，因此它是一种灵活可靠的选择，可用于温室育苗室苗圃生产。此外，用户也可将它用于蔬菜移植栽培。

2016年苯并烯氟菌唑被列入欧盟农药登记条例，但登记有效期仅有7年，而不是标准的10年，原因是有效成分已被列入欧盟替代产品名录。该药剂对壳针孢属和锈菌类病害有优异的防效，这也是欧洲两种重要的病害，能够显著影响谷物生产。2016年先正达公司杀菌剂Elatus Plus^®苯并烯氟菌唑在法国获准登记，这是苯并烯氟菌唑产品在欧洲的首个登记，最初将以商品名Elatus Plus^®在法国销售，并能赶上2016/2017年法国种植季节使用，用于谷物防治病害。田间试验结果表明，Solatenol^TM产品对所有重要的谷物类作物具有较为杰出的防效，能够很好地保护叶片、提高作物产量，最终增加农户的收益。截至2017年9月，苯并烯氟菌唑已在芬兰、法国、克罗地亚、爱尔兰和英国5个欧盟国家取得登记，而其余的11个欧盟国家也正在登记。

2016年苯并烯氟菌唑产品Elatus Plus^®在新西兰获准登记，用于谷物。同年先正达公司杀菌剂Elatus Era^®（苯并烯氟菌唑+丙硫菌唑）获得英国登记；2017年在德国和爱尔兰登记，该产品用于小麦、大麦、黑麦、黑小麦和燕麦等，防治所有重要谷物病害。该产品对小麦壳针孢属病原菌引起的病害和锈病呈现出市场领先的防治效果，且能增强绿叶面积，显著提升作物产量。

2016年杜邦公司的Vessarya^®（苯并烯氟菌唑+啶氧菌酯）在巴西取得登记，2017年在巴西上市。Vessarya^®用于防治亚洲大豆锈病和其他真菌病害，杜邦公司的目标是Vessarya^®的年峰值将突破2.0亿美元。Vessarya^®也是科迪华公司2020年在巴拉圭推出的主要产品。

2020年先正达公司的苯并烯氟菌唑和丙环唑的复配产品MazenForte^®在巴拉圭全球首发上市。该产品主要用于防治大豆病害，尤其是由豆薯层锈菌引起的锈病这一重大病害。该复配产品具有杀菌剂所需的两个特性，既具有预防作用又具有治疗作用。先正达巴拉圭分公司表示，该杀菌剂不仅对锈病功效显著，对其他病害也有很好的防治效果，且使用灵活；并特别强调了该产品的“守护”作用，即可防止作物被病原菌再次感染，在大豆最重要的生长阶段抑制病害的发生。凭借有效成分之间的协同增效作用，该产品展示出相对于其他产品的优势。

2020年先正达公司在美国推出3款草坪杀菌剂，其中涉及苯并烯氟菌唑有效成分的复配产品是Ascernity^®（24g/L苯并烯氟菌唑+79g/L苯醚甲环唑）。其主要特点是病害防治谱广，且能长效防治病害；用于防治草坪炭疽病、红丝病、褐斑病和币斑病等多种病害，特别是对炭疽病和褐斑病等叶面病害有极佳防治效果，对草坪安全。

2020年先正达公司将推出三种高尔夫球场草坪杀菌剂Ascernity^®（苯并烯氟菌唑+苯醚甲环唑）、Posterity^® XT（氟唑菌酰羟胺+嘧菌酯+丙环唑）和PosterityForte^®（氟唑菌酰羟胺+嘧菌酯+丙环唑），可持久有效地防治币斑病、春季死斑病、炭疽病等病害。

2021年先正达公司在巴西又推出两款大豆杀菌剂分别为Mitronl^®（苯并烯氟菌唑+丙硫菌唑）和Alade^®（苯并烯氟菌唑+苯醚甲环唑）。

2. 苯并烯氟菌唑的市场

苯并烯氟菌唑自2012年上市以来，除2014年苯并烯氟菌唑全球销售额低于0.1亿美元，其后市场增长非常迅猛；2015年苯并烯氟菌唑全球销售额就达2.30亿美元，已跃升至SDHI类杀菌剂中的第3位（前2位分别是氟唑菌酰胺和啶酰菌胺）；2016年，全球销售额升至3.00亿美元，同比增长30.4%，继续保持了这一市场地位。据2018年先正达公司报道，该公司苯并烯氟菌唑的销售额为3.91亿美元，2013-2018年的复合年增长率为+139.1%，并位居该公司前五大杀菌剂市场领先产品中第2位（第一位为嘧菌酯12.05亿美元），领先于甲霜灵（3.68亿美元）、咯菌腈（2.65亿美元）和百菌清（2.20亿美元）三种杀菌剂品种，同时也位列SDHI类杀菌剂销售额第2位（排在首位的是氟唑菌酰胺位4.70亿美元，第3位啶酰菌胺为3.65亿美元），继续成为SDHI类杀菌剂中最重要产品。2019年苯并烯氟菌唑全球销售额更超过4亿美元大关，达到4.19亿美元，成为销售额跨入4亿美元的农药杀菌剂成员之一，说明苯并烯氟菌唑在全球有着强劲的市场。

目前，苯并烯氟菌唑的主要市场在拉丁美洲，2016年，其在拉丁美洲的销售额为2.54亿美元，占全球市场的80%以上。

大豆是苯并烯氟菌唑的第一大用药作物，2016年其在大豆上的销售额为2.15亿美元，占总市场的70%以上。苯并烯氟菌唑在棉花、谷物、玉米上的销售额基本相当，分别为0.14亿、0.14亿、0.10亿美元，分别占总市场的4.7%、4.7%、3.5%。同时，苯并烯氟菌唑在非农用领域也有较大的市场，其2016年的销售额为0.45亿美元，占总市场的15.0%。

巴西是苯并烯氟菌唑的第一大用药国，其2016年的销售额为2.51亿美元，占总市场的83.6%，形成了一家独大的市场格局。