我国研究人员筛选出亚洲玉米螟几丁质酶的双靶向天然产物

多个几丁质酶可协同催化昆虫表皮几丁质的水解，在昆虫蜕皮发育过程中发挥不可或缺的作用，是潜在的绿色杀虫剂作用分子靶标。

近期，中国农科院植保所等单位研究人员通过对1680种天然产物进行高通量筛选，获得了3个靶向亚洲玉米螟来源的几丁质酶OfChtI和OfChi-h的双靶标抑制剂：漆树酸、邻苯二甲酸二（2-乙基己基）酯（DEHP）和紫菀酮。它们对OfChtI的抑制常数(Ki)分别为0.57、0.53和3.95μmol/L；对OfChi-h的抑制常数分别为0.48、1.42和27.33μmol/L。分子对接结果表明，三者均通过疏水堆积作用结合在靶标酶的底物结合位点上。此外，漆树酸的1位羧基氧原子作为氢键受体，与OfChtⅠ的Arg274和OfChi-h的Arg439侧链胍基氢原子形成氢键。DEHP的羰基和烷氧基氧原子作为氢键受体，与OfChtⅠ的Arg274侧链胍基氢原子形成氢键；DEHP的烷氧基氧原子作为氢键受体，与OfChi-h的Arg439侧链胍基氢原子形成氢键。杀虫活性测定结果表明，在2mmol/L浓度下，漆树酸和DEHP对亚洲玉米螟幼虫的致死率为33.3%，紫菀酮没有表现出明显的杀虫活性。

该研究对于创制出可同时靶向多个几丁质酶的新型绿色农药，具有参考意义。