最近全球登记及上市的16个农药新品种

近年来多个农药品种因环境及安全等问题，先后退出市场，市场呼唤更多对人类安全、对环境友好的新农药。

本文归纳总结了全球16个新近登记、上市的农药品种，包括除草剂5个，杀虫剂4个，杀菌剂5个，杀线虫剂2个。针对16个新农药品种，从作用机制、专利申请、登记及市场开发等方面进行了介绍，以期为我国农药企业、研发人员创新研发提供参考。

一、 除草剂

新近登记、上市的5个除草剂为三氟草嗪、beflubutamid-M、二氯异噁草酮、cyclopyranil、三唑磺草酮。

1. 三氟草嗪（trifludimoxazin）

三氟草嗪为巴斯夫公司开发的三嗪酮类新型除草剂，英文通用名trifludimoxazin，开发代号BAS 850H。

巴斯夫公司将包括三氟草嗪在内的通式化合物申请了欧洲专利（EP2443102），并递交了PCT申请，国际公布号WO2010145992A1，申请日2010年6月11日。该专利获得中国、美国、澳大利亚、日本、韩国、意大利等多个国家授权，中国发明专利申请号为CN201080027493.8。

2020年，三氟草嗪原药（商品名Tirexor）及其复配悬浮剂产品Voraxor（125g/L三氟草嗪+250g/L苯嘧磺草胺）先后获得澳大利亚登记，有效期5年。Voraxor用于小麦、硬质小麦、大麦等，防除一年生黑麦草；还用于非农领域，如森林植被，闲置地块建设前除草，建筑物周围除草，以及公共区域或庭院除草等。

2021年初，加拿大拟批准登记三氟草嗪原药（Tirexor）及基于三氟草嗪的单剂悬浮剂产品Vulcarus（500g/L）和复配产品Voraxor。制剂产品用于大麦、玉米、豌豆、大豆、小麦、扁豆，以及休耕地等，防除猪殃殃、地肤、蔓生藜、屋根草、反枝苋、油菜自生苗、荞麦蔓、野芥菜等，并能够有效控制杂草的二次发生。

2021年5月，三氟草嗪原药和其悬浮剂产品获得美国环保署批准，制剂产品用于谷物类（除水稻外）、坚果树、花生、豆类蔬菜、柑橘、石榴等，及非农领域，如造林区、工业绿化、天然牧草等，防除阔叶杂草和禾本科杂草，芽前和芽后均可施用。

巴斯夫还向亚洲、美洲地区一些国家递交了登记申请，进一步扩大三氟草嗪市场。

2. Beflubutamid-M

Beflubutamid-M由日本宇部兴产株式会社（Ube Industries）开发，Stahler公司（现归属于富美实）2007年取得其全球开发权。

类同于氟丁酰草胺，beflubutamid-M主要用于谷物（大麦、小麦等）防除阔叶杂草。富美实公司开展的大量活性研究试验证实，beflubutamid-M结构稳定，除草活性至少是R-异构体的1000倍。因此，其用量更低，对环境和非靶标生物的影响更小，有望成为重要的谷物田除草剂品种。

日本宇部兴产株式会社将包括beflubutamid-M在内的通式化合物申请了欧洲专利（EP0239414），申请日1987年3月27日。该专利获得日本、美国授权。

3. 二氯异噁草酮（bixlozone）

二氯异噁草酮是美国富美实公司开发的异噁唑啉酮类除草剂，英文通用名bixlozone，商品名Isoflex，开发代号F9600。

二氯异噁草酮被除草剂抗性行动委员会（HRAC）归入Group F4，脱氧-D-木酮糖磷酸合酶抑制剂，通过破坏质体类异戊二烯的生物合成，阻碍类胡萝卜素的合成，导致易感植株无法正常进行光合作用，从而停止生长而死亡。

二氯异噁草酮与富美实老品种异噁草酮化学结构相似，仅苯环上相差1个氯原子，富美实在申请异噁草酮专利的时候，也公开了化合物二氯异噁草酮。富美实公开的发明专利为US4405357，申请日1981年5月11日。

2020年4月，富美实公司400g/L二氯异噁草酮悬浮剂（商品名Overwatch）获得澳大利亚登记，将于2021年冬季种植季上市。Overwatch对一年生黑麦草防效良好，并能防除芒属杂草、Bifora testiculata、苦苣、牛防风、珍珠菜等杂草。

2021年7月9日，我国农业农村部农药检定所公示了2021年第7批拟批准登记新农药产品名单，富美实公司二氯异噁草酮96%原药和36%悬浮剂列入其中。制剂产品将用于冬小麦田防除一年生阔叶杂草。

4. Cyclopyranil

Cyclopyranil是日本Kyoyu农业株式会社开发的吡唑类除草剂，开发代号KY-1211。

日本KYOYU农业公司将包括cyclopyranil化合物在内的通式化合物申请了欧洲专利（EP3031806），并递交了PCT申请，国际公布号WO2015020156A1，申请日2014年8月7日。该专利获得中国、澳大利亚、巴西、意大利、日本、韩国、俄罗斯、美国等授权。

5. 三唑磺草酮（tripyrasulfone）

三唑磺草酮是由清原农冠开发的对羟基苯基丙酮酸双氧化酶（HPPD）抑制剂类除草剂，英文通用名tripyrasulfone，开发代号QYR301，商品名稻裕、稻谷盈、赛丹等。

青岛清原化合物有限公司将包括三唑磺草酮化合物在内的通式化合物申请了欧洲专利（EP3293178），并递交了PCT申请，国际公布号WO2017113508，申请日2015年12月31日。该专利获得中国、澳大利亚、加拿大、日本、韩国、俄罗斯、美国等授权。

2020年，江苏清原农冠杂草防治有限公司三唑磺草酮95%原药、6%可分散油悬浮剂，以及28%敌稗·三唑磺草酮可分散油悬浮剂在我国取得登记。制剂产品用于水稻田防除稗草。

二、 杀虫剂

新近登记、上市的杀虫剂有甲氧哌啶乙酯、benzpyrimoxan、flupyrimin、oxazosulfyl。

1. Benzpyrimoxan

Benzpyrimoxan是日本农药株式会社开发的新型杀虫剂，开发代号NNI-1501。

日本农药株式会社将包括benzpyrimoxan化合物在内的通式化合物申请了欧洲专利（EP2810939），并递交了PCT申请，国际公布号WO2013115391A，申请日2013年2月1日。该专利获得中国、阿根廷、澳大利亚、加拿大、巴西、日本、韩国、美国等授权。

日本农药积极开发benzpyrimoxan的全球市场。2020年9月，基于benzpyrimoxan的2个产品Orchestra Flowable和Orchestra Powder在日本首登，两者均用于水稻，防治稻飞虱和叶蝉等。试验证明：Orchestra持效期长，对稻飞虱防效优异，且能防治对其他杀虫剂产生抗性的稻飞虱；Orchestra对人、动物、水生生物、天敌和其他有益生物安全，对水稻药害风险低。

日本农药还向印度递交了登记申请，2021年该产品在印度获登，预计今年在印度上市。

2. 甲氧哌啶乙酯（spiropidion）

甲氧哌啶乙酯为先正达开发的螺环季酮酸类杀虫剂，英文通用名spiropidion，开发代号SYN546330。

先正达公司将包括甲氧哌啶乙酯在内的通式化合物申请了欧洲专利（EP2369934），并递交了PCT申请，国际公布号WO2010066780，申请日2009年12月9日。该专利获得中国、阿根廷、澳大利亚、巴西、加拿大、德国、日本、韩国、俄罗斯、美国等授权。

2019-2020年，先正达公司的甲氧哌啶乙酯原药及其制剂产品先后在危地马拉登记，制剂产品于2020年年底在危地马拉上市，商品名为Elestal Neo。2019年12月，甲氧哌啶乙酯获得巴拉圭登记。2020年2月获得澳大利亚登记。

在未来的6年中，先正达计划在全球60多个国家上市甲氧哌啶乙酯产品。公司计划2023年在巴西上市甲氧哌啶乙酯产品，目前在巴西的登记正在进行中。美国Gowan公司从先正达获得甲氧哌啶乙酯300SC在美国和加拿大市场的独家开发和销售权。

3. Flupyrimin

Flupyrimin为日本明治制果株式会社新开发的杀虫剂，开发代号ME5382。

明治制果药业株式会社将包括flupyrimin化合物在内的通式化合物申请了欧洲专利（EP2633756），并递交PCT申请，国际公布号WO2013129688A1，申请日2013年2月28日。该专利获得中国、阿根廷、澳大利亚、巴西、加拿大、意大利、日本、韩国、美国等授权。

2018年3月，明治制果和爱利思达签署协议，爱利思达获得该产品在印度的独家开发和销售权。目前，flupyrimin单剂及与噻菌灵、多杀菌素和三环唑的复配制剂在日本登记，用于水稻及其秧苗，防治多种刺吸式口器害虫，同时兼治二化螟、稻负泥虫、蝽蟓。Flupyrimin在印度和韩国的登记正在进行中。

4. Oxazosulfyl

Oxazosulfyl为日本住友化学株式会社开发的新型苯并噁唑类杀虫剂，开发代号S-1587。

日本住友化学株式会社将包括oxazosulfyl化合物在内的通式化合物申请了欧洲专利（EP2938601），并提交PCT申请，国际公布号WO2014104407A1，申请日2013年12月26日。该专利同时申请了中国、澳大利亚、巴西、加拿大、欧洲、意大利、日本、韩国、俄罗斯、美国等国家和地区的化合物专利保护。

Oxazosulfyl登记用于水稻，商品名为ALLES^TM。

三、 杀菌剂

新近登记、上市的杀菌剂有：fenpicoxamid、aminopyrifen、dichlobentiazox、氟茚唑菌胺、ipflufenoquin。

1. Fenpicoxamid

Fenpicoxamid为陶氏益农（现科迪华）和日本明治制果共同开发的新型吡啶酰胺类杀菌剂，开发代号为XDE-777、XR-777、X772777。

Fenpicoxamid由天然化合物UK-2A通过发酵衍生而来，陶氏益农公司就其在内的通式化合物申请了欧洲专利（EP1438306），并提交PCT申请，国际公布号WO03035617A2，申请日2002年10月23日。该专利获得澳大利亚、加拿大、欧洲、日本、美国等授权。

欧盟是谷物种植最为广泛的地区，也是谷物用杀菌剂最大的市场。2018年，fenpicoxamid获得欧盟登记，有效期10年。登记产品为130g/L悬浮剂（商品名Inatreq），用于冬春小麦、硬质小麦、黑麦、黑小麦，防治壳针孢属叶枯病。2020年3月，fenpicoxamid获得法国登记，并于2021年种植季上市，商品名Questar。2019年，科迪华50g/L fenpicoxamid乳油（GF-3308）在新西兰登记，用于小麦，防治壳针孢属引起的叶枯病，兼治叶锈病。

除谷物市场外，开发公司还积极推进fenpicoxamid在其他作物上的登记。2017年10月，美国EPA对fenpicoxamid做出登记决定（与加拿大联合评审），fenpicoxamid产品用于小麦、黑麦，也用于香蕉。此外，基于fenpicoxamid的产品Kyventiq已在伯利兹、哥伦比亚、厄瓜多尔、危地马拉、洪都拉斯、象牙海岸和巴拿马等国登记，用于防治香蕉黑条叶斑病。

2. Aminopyrifen

Aminopyrifen为日本Agro-kanesho公司开发的吡啶类杀菌剂，开发代号AKD-5195。

日本Agro-kanesho公司将包括aminopyrifen化合物在内的通式化合物申请了欧洲专利（EP2871180），并提交了PCT申请，国际公告号WO 2014006945，申请日2013年4月2日。该专利同时申请了中国、澳大利亚、巴西、加拿大、欧洲、日本、韩国、美国等国家和地区的化合物专利保护。

Aminopyrifen对多种果蔬作物白粉病和灰霉病的防效较高。

3. Dichlobentiazox

Dichlobentiazox为日本组合化学工业株式会社开发的苯并噻唑类杀菌剂，开发代号KIF-1629。

组合化学工业株式会社、庵原化学工业株式会社将包括dichlobentiazox化合物在内的通式化合物申请了欧洲专利（EP2017268），并提交PCT申请，国际公布号WO2007129454，专利申请日2007年4月20日。该专利获得中国、欧洲、日本、韩国、美国等授权。

组合化学已递交dichlobentiazox登记申请资料，登记作物为水稻。

4. 氟茚唑菌胺（fluindapyr）

氟茚唑菌胺为新型吡唑酰胺类杀菌剂，英文通用名fluindapyr，开发代号IR9792、F9990。

意赛格公司将包括氟茚唑菌胺在内的通式化合物申请了欧洲专利（EP2655333），并提交了PCT申请，国际公布号WO2012084812A1，申请日2011年12月19日。该专利获得中国、阿根廷、澳大利亚、巴西、加拿大、意大利、日本、韩国、美国等授权。

氟茚唑菌胺最初由意大利意赛格（Isagro）发现，意赛格与美国富美实公司共同开发。2020年，富美实收购意赛格公司包括氟茚唑菌胺知识产权、专利技术、登记、制剂产品等在内的全球资产。

2019年12月，意赛格基于氟茚唑菌胺的乳油产品Zaltus（100g/L氟茚唑菌胺+100g/L四氟醚唑）在巴拉圭首登，用于防治大豆亚洲锈病。2020年12月，氟茚唑菌胺在美国的登记公示，登记产品为其悬浮剂，用于大豆、谷物（除水稻）、谷物饲料、草料、坚果树等，以及非农领域，包括高尔夫球场、草坪、观赏植物、花卉等。2021年，富美实氟茚唑菌胺产品新型杀菌剂Onsuva（氟茚唑菌胺与苯醚甲环唑的复配制剂）将在阿根廷上市，用于大豆和花生。

氟茚唑菌胺已申请中国、欧盟登记，预计2022年在中国上市。

5. Ipflufenoquin

Ipflufenoquin是日本曹达株式会社（Nippon-Soda）开发的喹啉类杀菌剂，开发代号NF-180。

2017年，湖南省永顺县农业局开展田间小区试验验证ipflufenoquin产品对水稻稻瘟病及水稻生长后期叶部病害的防效，试验于水稻破口抽穗前3~5天和齐穗期（80%稻株抽穗）喷雾施药2次。结果显示，ipflufenoquin对稻瘟病高效，且能够兼治水稻稻曲病和其他叶部病害；在试验用量下对水稻生长安全，叶片健壮，无枯死现象。

日本曹达株式会社将包括ipflufenoquin化合物在内的通式化合物申请了欧洲专利（EP2522658），并提交PCT申请，国际公布号WO2011081174，申请日2010年12月28日。该专利获得中国、澳大利亚、巴西、加拿大、欧洲、日本、韩国、美国等多个国家和地区授权。

日本曹达在日本提交了3个基于ipflufenoquin的登记申请，有效成分含量分别为20%、10%和8%，申请登记作物包括多种水果、蔬菜及水稻等。2021年，基于ipflufenoquin的产品在美国登记，用于防治梨果赤霉病、白粉病，以及杏褐腐病、疮痂病、炭疽病、叶斑病等。

四、 杀线虫剂

新近登记、上市的杀线虫剂有cyclobutrifluram、三氟咪啶酰胺。

1. Cyclobutrifluram

Cyclobutrifluram为先正达公司开发的新型烟酰胺类含氟杀菌杀线虫剂，包含（1S,2S）-对映体和（1R,2R）-对映体，前者占比80%～100%，后者占0～20%。

先正达参股股份有限公司将包括cyclobutrifluram化合物在内的通式化合物申请欧洲专利（EP2644595），并提交PCT申请，国际公告号WO201 3143811，申请日2013年3月6日。该专利获得中国、澳大利亚、巴西、加拿大、日本、韩国、美国等多个国家和地区授权。

2020年5月，先正达宣布推出基于cyclobutrifluram的新型杀菌杀线虫剂TYMIRIUM^TM，用于种子和土壤。TYMIRIUM^TM可长效防治所有主要农作物和各类地形中的多种线虫病和土传病害，尤其是对由镰刀菌引起的病害具有优异的防治效果。先正达计划于2021/2022年在拉丁美洲首先推出TYMIRIUM^TM技术的产品。

2. 三氟咪啶酰胺（fluazaindolizine）

三氟咪啶酰胺为杜邦公司（现科迪华）开发的新型磺酰胺类杀线虫剂，英文通用名fluazaindolizine，开发代号DPX-Q8U80。

杜邦公司将包括三氟咪啶酰胺在内的通式化合物申请了欧洲专利（EP2427058），并提交PCT申请，国际公布号WO2010129500，申请日2010年5月4日。该专利获得中国、澳大利亚、加拿大、欧洲、日本、韩国、美国等多个国家和地区授权。

加拿大登记产品的商品名为Salibro，用于防治植物寄生性线虫，如块茎、球茎、葫芦科蔬菜，果蔬以及胡萝卜的根结线虫。美国登记产品用于包括胡萝卜和葫芦科蔬菜，某些果类、块茎和球茎蔬菜，以及某些施用其他杀线虫剂后一年内不能正常结果的作物，如柑橘类水果、核果、坚果和小型攀藤果（绒毛猕猴桃除外）。澳大利亚登记产品的商品名为Salibro Reklemel，用于控制葫芦、瓜果类蔬菜和块茎类蔬菜的根结线虫。

2020年11月，科迪华三氟咪啶酰胺（锐根美^®）杀线虫产品深力保^®在中国植保双交会上亮相。深力保^®高效、安全，使用频次低，且具有高选择性，能为根系提供持久保护，是土壤综合治理的有效工具。