2022年WHO和ISO公布的15种农药新品种

世界卫生组织（WHO）和国际标准化组织（ISO）农药通用名技术委员会2022年（临时）批准并公布了由美国、日本、德国和中国申请的15种农药新品种的英文通用名（表1），分别涉及杀虫杀螨剂4种、杀螨剂1种、杀虫剂3种、除草剂7种。

杀虫（螨）剂

按作用机制和结构类型来分，WHO和ISO在2022年新公布的8种杀虫（螨）剂可分为异唑啉、间苯二酰胺、芳基吡唑、特特拉姆酸、双酰胺、甲氧基丙烯酸酯和RNA干扰（RNAi）7大类。

1. 异唑啉类杀虫杀螨剂

米伏拉纳和尤米伏拉纳为新开发的异唑啉类杀寄生虫剂，可分别看作对洛替拉纳和艾司索拉纳的苯环等进行结构修饰得到。从化学结构上推测米伏拉纳和尤米伏拉纳的作用机制与洛替拉纳和艾司索拉纳相同，主要为γ-氨基丁酸门控氯离子通道变构调节剂。

2. 间苯二酰胺类杀虫杀螨剂

Modoflaner是日本三井化学农业公司研制开发的又一间苯二酰胺类杀虫剂，其结构类同溴虫氟苯双酰胺及中国创制的环丙氟虫胺，不同之处是引入了碘和氟代吡啶结构。推测modoflaner的作用机制主要也是通过变构调节γ-氨基丁酸门控氯离子通道来发挥作用，与米伏拉纳和尤米伏拉纳等异唑啉类杀虫杀螨剂的类同。

3. 芳基吡唑类杀虫杀螨剂

替戈拉纳（开发代号BCS-CW88522、BAY 1272858）是拜耳作物科学公司发现、拜耳动保公司开发的新型芳基吡唑类杀虫杀螨剂，是nicofluprole 的优化衍生物。替戈拉纳也被认为是γ-氨基丁酸门控氯离子通道变构调节剂。

4. 特特拉姆酸类杀螨剂

螺螨双酯是青岛科技大学新研制的特特拉姆酸类杀螨剂，是用正丁氧基替换2-异戊基得到的螺螨酯衍生物。螺螨双酯具有触杀和胃毒作用，对螨卵、若螨和成螨均有效，其作用机制与螺螨酯相同，即通过抑制害螨体内脂肪合成、阻断能量代谢而杀死靶标节肢动物。

5. 双酰胺类杀虫剂

硫虫酰胺（开发代号HY366）是青岛科技大学发现的又一新型杀虫剂，也是继氯氟氰虫酰胺、四氯虫酰胺和氟氯虫双酰胺之后第4个中国自主创制的、英文通用名获ISO批准的双酰胺类杀虫剂。硫虫酰胺的作用机制与氯虫苯甲酰胺和四氯虫酰胺相同，为鱼尼丁受体变构调节剂。

6. 甲氧基丙烯酸酯类杀虫剂

Flupyroxystrobin是第1个甲氧基丙烯酸酯类杀虫剂（非杀螨剂），由英国帝国化学工业公司研究发现并由其继承公司先正达公司进行开发。推测其作用机制与嘧菌酯、啶氧菌酯、嘧螨酯和嘧螨胺等同类品种相同，均为Qo线粒体的呼吸作用抑制剂。

7. RNAi类杀虫剂

Ledprona为干扰马铃薯甲虫性状基因GS2的特异性重组双链核糖核酸（RNA），是美国生物农药企业绿光生物科学公司新开发的第1款喷洒型RNA生物杀虫剂，也是第1个获得ISO英文通用名批准的RNA农药。该杀虫剂通过特异性的RNAi过程，抑制马铃薯甲虫蛋白酶亚基PSMB5（Proteasome subunit beta type-5）的表达而导致其停止进食，同时使害虫因自身代谢产物累积而死亡。基于ledprona独特的作用机制，国际杀虫剂抗性行动委员会（IRAC）有意将RNAi介导的靶向抑制剂列为新的第35组。

除草剂

按作用机制和结构类型，ISO在2022年新公布的7种除草剂可分为N-苯基酰亚胺（又称苯基尿嘧啶）、嘧啶苯甲酸、吡啶氧羧酸、N-二唑芳甲酰胺、异唑啉酮和吡啶羧酸6大类。

1. N-苯基酰亚胺类除草剂

氟草啶（开发代号QYNS101）是将肟引入苯嘧磺草胺得到的具有旋光性的触杀灭生性除草剂。通过抑制靶标杂草的原卟啉原氧化酶（PPO），氟草啶对反枝苋、稗草和牛筋草等禾本科和阔叶杂草的防效优于其外消旋体和（S）-对映体。

2. 嘧啶苯甲酸类除草剂

氟嘧啶草醚是金坛市信德农业科技有限公司将邻三氟甲基苯甲醛肟引入双草醚得到的新型除草剂，后由江苏省农用激素工程技术研究中心有限公司进行商业化开发。与双草醚相同，氟嘧啶草醚为乙酰乳酸合成酶（ALS）的抑制剂，通过叶片、叶鞘和根系吸收（但不能通过芽鞘吸收）而发挥杀草活性。氟嘧啶草醚对丁香蓼、鳢肠、千金子、稗草、鸭舌草和碎米莎草等多种水稻田杂草具有防除作用，除草活性依次降低。

3. 吡啶氧羧酸类除草剂

氟氯氨草酯（开发代号KAI-141012）是在氯氟吡氧乙酸（flurox-ypyr）的β-羰基位引入甲基得到氟氯氨草酸后，与四氢糠醇酯化得到的糖酯。推测氟氯氨草酯的作用机制与氯氟吡氧乙酸（异辛酯）相同，为生长素模仿剂。氟氯氨草酯具有内吸传导活性，对多种耐草甘膦的抗性杂草和难防除的小灌木和藤本杂草有优异防效，且其低温效果稳定，持效期是草甘膦的1.5~2.0倍以上。

4. N-二唑芳甲酰胺类除草剂

异丙三唑吡啶（开发代码NC-656）和氟砜草胺（开发代码QYR601）分别是由日本日产公司和中国青岛清原农冠作物科学有限公司开发的水稻田除草剂，具有全新的特征结构N-二唑芳甲酰胺。该类除草剂也为乙酰辅酶A羧化酶（HPPD）抑制剂，对水稻田多数禾本科、部分阔叶和莎草科杂草均有效。

5. 异唑啉酮类除草剂

溴草松（开发代码KAI-172402）是用溴对二氯异草松（bixlozone）苯环2-位上的氯进行替换得到的新型除草剂。推测其作用机制与二氯异草松和异草松相同，为1-脱氧-Ｄ-葡萄糖-5-磷酸酯（DOXP）抑制剂。该除草剂与现有的主流除草剂无交互抗性，对多花黑麦草、猪殃殃、婆婆纳、牛繁缕、野燕麦、稗草、龙葵、反枝苋和马齿苋等多种重要的抗性杂草也有效。由于具有茎叶活性和土壤活性，溴草松可苗前或苗后处理，用于小麦、水稻、玉米、大豆、棉花、大蒜、花生、西瓜、油菜、白菜和花椰菜等作物田多种禾本科和阔叶杂草防除，预计2025年在中国登记上市。

6. 吡啶羧酸类除草剂

Indolauxipyr是由陶氏益农公司研制的新型选择性除草剂，后由其重组公司科迪华农科公司进行开发。Indolauxipyr为氯氟吡啶酸（florpyrauxifen）的衍生物，其氰基甲酯（indolauxipyr-cyanomethyl，CAS登录号2251111-18-7）为开发重点。

总结与展望

农药新品种的持续研究开发、登记上市与推广应用为用户提供了更多可供选择的工具，有利于农药减量增效和保护生物多样性行动的开展，为维持农业及经济社会的可持续发展提供重要支撑。在研究开发得到新的农药品种后，向ISO或WHO申请国际英文通用名是将产品推向市场的重要一环。1998-2022年，先后有273种新农药的英文通用名获ISO和WHO批准（部分年份有硝化抑制剂等非农药品种），其中中国创制的有35种（图1），约占12.8%。从数量趋势上看，获批的国际新品种在逐年下降而中国的在上升。

2022年英文通用名获WHO和ISO批准的农药新品种中，中国创制的农药品种占比达到了46.7%，而且部分产品还在中国和柬埔寨等国取得了或即将取得农药登记批准。这充分反映了中国企业发力农药创新和应用推广的成果。另一方面，2022年公布的农药新品种多可视为从已有品种优化而来，故可利用后者的中间体进行合成，其作用机制和防治对象也与之相似。此外，WHO发布的4个杀寄生虫剂在农业和公共卫生领域具有较好的应用前景（特别是用于抗性害虫防治），具有杀菌活性的fluroxystrobin在公共卫生领域杀蚊的应用也值得借鉴，首个获批的喷洒型RNAi杀虫剂ledprona也有望对生物农药开发发挥引领作用。在新农药创制方面，对已有品种的羟基或羧基等进行保护或者选择不同的成酯形式也可能会有新的发现。

展望未来，应进一步加强对这些新发布品种的研究，从生产上优选原药和制剂的最优工艺提高质量而降低成本，从作用机制和抗性发展规律等方面研究开发合适的剂型、配方和混用方案，在减量增效地实现产品价值的同时延长其生命周期。同时，积极探索产品的新应用及其配套的应用技术和实践方案，在确保作物、环境和生态安全的前提下，实现有效的有害生物综合治理和抗性管理。无论如何，应当将这些公布的农药新品种推向市场，让其走向终端，成为用户真正信赖可用的、具有竞争力和生命力的新工具和生产资料。